《合成化学》27卷第四期网络优先出版在本月初已全部完成,纸刊于近日付印。以下是本期部分论文的简介,欢迎大家下载、阅读和引用。
研究论文
吴玲,龚琳慧,宿冬远,等.新型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性[J].合成化学,,27(4):-.
喜树碱(CPT)具有较强的抗肿瘤活性,在生物体内可特异性地与拓扑异构酶I(ToPoI)结合,参与DNA复制,形成CPT-ToPoI-DNA三元复合物,进而杀死肿瘤细胞。然而,由于CPT的水溶性较差,毒副作用明显,其应用受到较大限制。
西南民族大学吴玲等尝试通过引入葡萄糖残基来提高新药的溶解性和选择性。以SN38为母体骨架,乙二醇为原料,经亲核取代反应在SN38的C-10位引入亲水基团,在葡萄糖部分引入叠氮基,然后通过简单的点击反应实现了葡萄糖和SN38的偶联,合成了一种新型SN38葡萄糖衍生物(FSY02),并探究了其体外抗肿瘤活性及相关抗肿瘤作用机制。
姜欣怡,曾晓萍,韦可心,等.新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性合成化学,,27(4):-.
慢性乙型肝炎(乙肝)是由乙肝病毒(HBV)感染引起的慢性疾病。全球约有2.57亿HBV感染者,每年约有~万人因HBV感染死亡。目前,临床用于治疗乙肝的药物主要包括α-干扰素为代表的生物类免疫调节剂和替诺福韦为代表的核苷类抗病毒药物。贵州医科大学徐必学研究员课题组曾以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了一系列具有较好抗HBV活性的化合物。其中,衍生物Y已进行了系统的临床前研究,并获得了国家食品药品监督管理总局(CFDA)颁发的临床试验批件。Y的I期临床试验结果显示,其主要代谢产物为酰胺键水解产物M8,这与该类化合物在大鼠体内的药物代谢途径一致。体外活性测试结果表明,M8基本无抗HBV活性。
为解决解决酰胺键水解问题,姜欣怡等以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,合成了新型N-甲基马蹄金素衍生物,并通过2.2.15细胞模型初步评价了目标产物的抗HBV活性。
快递论文
沈越,王俊豪,金妮,等.离子液体嵌段共聚物的合成及其离子传导性[J].合成化学,,27(4):-.
采用ATRP法制备嵌段共聚物需要使用金属催化剂,合成的聚合物往往需要提纯,导致制备过程较为复杂。可逆加成-断裂链转移自由基聚合(RAFT)适用单体广泛,反应条件温和,产物分子量分布较窄,且不需要金属盐参与反应。
辽宁石油化工大学沈越等采用可逆加成-断裂链转移自由基聚合(RAFT)技术,以S-十二烷基-S′-(α,α′-二甲基-α″-乙酸)三硫代碳酸酯(DDMAT)为链转移剂,偶氮二异丁氰(AIBN)为引发剂,甲基丙烯酸丁酯(BMA)、对氯甲基苯乙烯(VBC)和苯乙烯(St)为单体,合成了聚合离子液体嵌段共聚物PBMA-b-PVBMImCl-b-PS及PBMA-b-PVBMImTFSI-b-PS,并采用交流阻抗研究了两种离子液体嵌段共聚物的导电性能。
张驰,陶玉贵,葛飞,等.抗肿瘤环八肽SamoamideA的固相合成及其细胞毒性[J].合成化学,,27(4):-.
SamoamideA为束藻属藻青菌中提取的环八肽,细胞毒性良好,对结直肠癌细胞HCF-的ICμmol·L-1,对非小型细胞肺癌细胞NCIH-和乳腺癌细胞MCF的IC50为1.1~4.5μmol·L-1。然而,天然产物中的SamoamideA含量较低,限制了其进一步的开发应用。
安徽工程大学张驰等采用Fmoc固相合成法,以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,Fmoc保护的氨基酸为原料,合成了环八肽SamoamideA,研究了反应溶剂、缩合剂、切割条件和pH对SamoamideA收率的影响。采用MTT法研究了SamoamideA的细胞毒性。
研究简报
徐洋,赵新叶,王俊龙,等.反应型阻燃剂三(2-羟乙基)磷酸酯的合成及性能评价[J].合成化学,,27(4):-.
聚氨酯硬质泡沫(RPUF)是聚氨酯类材料的主要产品之一,具有密度低、比强度高、耐化学腐蚀和隔热保温性能好等特点。RPUF广泛应用于建筑材料、化工管道和日用商品等领域。然而,RPUF的结构中含有的碳氢分子链段易燃,极限氧指数(LOI)较低(16%~18%),在燃烧过程中还会释放出CO和HCN等有毒气体。近年来,随着RPUF的应用越来越广泛,潜在的火灾隐患逐渐增多。如何提高RPUF的阻燃性能,吸引了研究人员的广泛